对病原微生物的影响
大蒜素具有很强的抗菌消炎作用，能抑制或杀灭各种球菌、杆菌、真菌和病毒。大蒜素能明显抑制或杀灭葡萄球菌、脑膜炎、肺炎球菌、链球菌、白喉、痢疾、大肠杆菌、伤寒、副伤寒、百日咳、结核分枝杆菌、霍乱弧菌等多种致病菌。可用于治疗急性细菌性痢疾、百日咳、小儿腹泻、大叶性肺炎、肺结核、伤口化脓、沙眼等。大蒜素的抗菌原理是大蒜素分子中的氧原子与细菌生长繁殖所必需的半胱氨酸分子中的巯基结合，抑制细菌的生长繁殖。
大蒜素能抑制或杀死包括白色念珠菌在内的多种病原真菌。低浓度时主要抑制真菌生长，高浓度时可完全杀死真菌。临床上已用于治疗隐球菌性脑膜炎、肺部和消化道真菌感染、白色念珠菌毒血症、白色念珠菌引起的小儿消化不良、真菌性角膜炎、新生儿鹅口疮、头癣等。大蒜素的抗真菌机制是：通过氧化巯基使蛋白质失活；胱氨酸、谷氨酰胺等含巯基化合物的竞争性抑制；非竞争性抑制真菌中某些酶的活性。
巨细胞病毒(CMV)感染是导致骨髓移植失败和患者死亡的主要原因之一。到目前为止，还没有有效的预防措施。临床研究发现，大蒜素对骨髓移植受者人巨细胞病毒感染有明显的防治作用。隐孢子虫是一种新发现的病原体，可引起婴儿腹泻。隐孢子虫引起的腹泻目前没有特效药物，大蒜素在国内试验中取得了较好的效果。大蒜素能有效杀灭弓形虫速殖子，并能抵抗弓形虫感染，尤其是弓形虫的复发。二丙烯基二硫醇溶液中大蒜素对乙肝病毒表面抗原的破坏率达到43.5%，证明大蒜素对乙肝病毒表面抗原有一定的破坏作用。大蒜素还具有抗原滴虫的作用，已被证明对阿米巴痢疾和滴虫性阴道炎有很好的治疗效果。
对消化道系统的影响
慢性胃病：大蒜素能降低胃中亚硝酸盐含量，抑制硝酸盐还原菌。萎缩性胃炎患者用大蒜素治疗。服药一个月后，胃液pH值降低，酸度升高，胃液中亚硝酸盐含量降低。大蒜素用于治疗慢性胃病，可明显改善不适、饱胀、隐痛、反酸、嗳气、灼热、食欲不振等症状，提示大蒜素对慢性胃病有一定的治疗作用。
幽门螺杆菌(HP)相关性消化性溃疡：研究证明，幽门螺杆菌感染是消化性溃疡的主要病因。大蒜素对消化道细菌有明显的抗菌杀菌作用。大蒜素治疗幽门螺杆菌相关性消化性溃疡的临床应用证明，大蒜素治疗幽门螺杆菌相关性胃及十二指肠溃疡疗效显著。
慢性结肠炎：慢性结肠炎引起的慢性腹泻是消化系统疾病的常见临床表现。王德利等用Mia BM制剂(主要含丁酸菌)和大蒜素治疗慢性结肠炎52例。结果表明，大蒜素对慢性结肠炎引起的腹泻有较好的疗效。
大蒜素对肝脏的保护作用：大蒜素能明显抑制四氯化碳诱导的大鼠肝损伤引起的血清砷和丙二醛(MDA)水平的升高，且这种作用具有量效关系。认为大蒜素对化学性肝损伤的保护机制是大蒜素能抑制脂质过氧化物对膜结构的损伤。大蒜素能以剂量依赖的方式抑制小鼠肝组织中GSH耗竭和GST下降，增加肝细胞中谷胱甘肽S-转移酶的活性，增加肝脏的联合解毒功能，从而保护肝脏乃至全身。大蒜素通过增加肝脏中环腺苷酸的水平，增加脂质代谢膜转运和细胞增殖，增加酶活性，从而增加血脂水解，减少生物合成，增加血脂成分的排泄，使血清、肝脏和肾脏的脂质和甘油三酯维持在正常范围。
对心脑血管及血液系统的影响
大蒜素的心血管作用是通过降低血浆总胆固醇、降血压、抑制血小板活性、降低血细胞比容和血液粘度来实现的。李哥等用大蒜素防治心肌缺血再灌注损伤。毛建兰等人发现急性脑梗死患者外周血白细胞过滤指数明显升高。经大蒜素治疗后，白细胞过滤指数明显下降，症状改善，全血流变学指标也有所改善。研究表明，大蒜素具有活血化瘀、散寒通络的功效，在治疗冠心病、心绞痛和周围血管疾病方面取得了良好的效果。大蒜素片可降低血浆内皮素(ET)水平，对预防和缓解冠状动脉痉挛、降低外周血管张力具有重要意义。大蒜素片可增加血浆中一氧化氮(NO)浓度，有利于预防冠状动脉痉挛，保持冠状动脉舒张。同时，大蒜素能抑制体内胆固醇和纤维蛋白原的升高，提高纤溶活性，表明大蒜素片能有效减少或消除冠心病心绞痛患者动脉粥样硬化和血栓形成的发生。贾海忠等人观察了大蒜素对不稳定型心绞痛和高血压的疗效，发现大蒜素能明显降低收缩压和舒张压，且降压速度快于葛根素。大蒜素的降压机制可能是通过钙拮抗和外周血管扩张，或通过协同降压作用。
大蒜素的抗心律失常作用也引起了一些学者的关注。Martin等报道，大蒜素可减缓窦性心率，抑制心肌收缩，抗心律失常。国内专家指出，大蒜素可通过延长有效不应期、降低心肌细胞自律性来发挥抗心律失常作用，因此可用于基于心率过快的心律失常，如早搏、心动过速等，可作为辅助治疗。
对肿瘤的影响
实验证明，大蒜素可以预防胃癌的发生，抑制从胃液中分离的硝酸盐还原菌的生长及其产生亚硝酸盐的能力，降低人体胃液中亚硝酸盐的含量，从而降低胃癌的风险。大蒜素治疗患者的免疫指标也显示，大多数患者接受治疗后巨噬细胞吞噬率和淋巴细胞转化率明显升高。CAMP是肿瘤细胞生长的阴性信号。通过任何手段提高细胞内cAMP水平，都可以抑制肿瘤组织的生长，促进其分化。大蒜素能提高肿瘤组织中cAMP的水平，抑制肿瘤组织的过度生长和增殖。谢云涛等从透射电镜观察到肿瘤细胞膜和核膜皱缩破裂，线粒体出现肿胀和空袍样改变，说明大蒜素对肿瘤细胞有直接杀伤作用。张贵梅等人[2]研究了大蒜素对巨噬细胞杀伤和抑制小鼠S180肉瘤细胞、艾氏腹水癌细胞和肝癌细胞活性的作用。研究表明，大蒜素单独或与其他激活剂联合使用可增强巨噬细胞的抗肿瘤活性，并增强某些肿瘤细胞对巨噬细胞介导的细胞毒性的敏感性。孙力的研究结果表明，大蒜素可以诱导肿瘤细胞凋亡，这可能与端粒酶活性降低有关。端粒酶活性降低后，端粒缩短，有丝分裂受阻，导致细胞凋亡。有人用流式细胞术(FCM)分析了癌细胞周期，发现大蒜素可以阻断肿瘤细胞从G1期向S期转移，使G1期细胞积聚，进而抑制细胞增殖。实验证明，表皮生长因子(EGF)存在于人体肿瘤组织中，EGF存在于癌细胞的细胞质中，癌细胞的细胞核和非癌部分没有发现EGF，提示癌组织中的EGF是由人体肝癌细胞产生的。Moyer等证明大蒜素能显著抑制人肝癌细胞表皮生长因子受体(EGFR)的表达，显著降低EGF刺激人肝癌细胞引起的EGFR上调，从而达到抑制癌细胞生长的效果。大蒜素还能抑制皮肤癌、结肠癌、食道癌、鼻咽癌和肝癌的生长。其中一个原因是大蒜可以防止自由基的形成，从而减少破坏DNA、细胞膜和细胞蛋白的机会。
对糖代谢的影响
糖尿病是一种以血糖和尿糖升高为特征的综合征，可导致多器官损伤。如何逆转糖尿病高血糖一直是国内外学者关注的焦点。胰岛素在调节血糖水平方面起着非常重要的作用。动物实验表明，不同剂量的大蒜素可以降低血糖水平，其降糖作用主要是通过提高血清胰岛素水平来实现的。同时，病理证实大蒜素通过促进胰腺腺泡细胞的转化和胰岛细胞的增殖来降低血糖，从而增加胰岛素的分泌。此外，大蒜素在体内与脂肪、糖和蛋白质结合产生脂质蒜素、糖蒜素和复合蛋白质，这些结合起到获得与维生素E相同效果的作用，维生素E不仅具有抗氧化作用，还具有改善胰岛素的作用。关键是维持胰岛内分泌细胞内质网结构的完整性，保证胰岛素的合成和分泌。
